【藥品名稱】

通用名稱：雙醋瑞因膠囊

商品名稱：雙醋瑞因膠囊(安必丁)

英文名稱：diacerein capsules

【主要成份】 本品主要成分為雙醋瑞因。

【成 份】

化學名：4，5－二乙酰－9，10－二氫－9，10－二氧－2－蒽羧酸。

分子式：c19h12o8

分子量：368.3

【性 狀】 本品為硬膠囊，內容物為黃色顆粒。

【適應癥/功能主治】 用于治療退行性關節疾病（骨關節炎及相關疾病）。國內研究顯示，本品可顯著改善骨關節炎及相關疾病引起的疼痛和關節功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現明顯。若連續治療3個月以后停藥，療效至少可持續1個月(后續效應)。

【規格型號】50mg*10s

【用法用量】長期治療（不短于3個月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。由于服用本藥的首2周可能引起輕度腹瀉，因此建議在治療的首4周每日1粒，晚餐后口服。患者對藥物適應后，劑量便應增加至每日2次，餐后口服。醫生應根據療效來決定治療時間，但療程不應短于3個月。臨床試驗中，患者曾連續服用本品2年而無任何安全問題。若治療中需要合用其它藥物進行長期治療，應每6個月進行一次包括肝臟生化酶在內的全面血液及尿液化驗。由于本品起效慢（于治療后2-4周顯效）以及良好的胃腸道耐受性，建議在給藥的首2-4周可與其它止痛藥或非甾體類抗炎藥聯合應用。

【不良反應】輕度腹瀉是應用本藥治療最常見的副反應（發生率約7％），一般會在治療后的最初幾天內出現，多數情況下會隨著繼續治療而自動消失。上腹疼痛的發生率為3-5％，惡心或嘔吐則少于1％。服用本藥偶爾會導致尿液顏色變黃，這是本品的特性，無任何臨床意義。

【禁 忌】本品不能用于已知對雙醋瑞因過敏或有蒽醌衍生物過敏史的患者。對曾出現過腸道不適（尤其是過敏性結腸）的患者，必須考慮使用本藥的益處及相對風險。

【注意事項】腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥代動力學，因此建議在這種情況下（肌酐清除率＜30ml/min）減小劑量。飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率（大約24%）；另一方面，嚴重的營養不良會降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應（例如加速腸道轉運）的發生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關，在禁食或攝入食物很少時，服用本品會增加副反應的發生率。瀉藥不應和安必丁共同服用。

【兒童用藥】不可用于15歲以下兒童，因為此年齡組未進行任何臨床試驗。

【老年患者用藥】超過70歲并且伴有嚴重腎功能不全（肌酐清除率10-30 ml/分鐘）的老年患者，須劑量減半。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動物實驗并未顯示本品對生殖或胎兒有任何毒性，但本藥不應在懷孕期間服用。同時，哺乳期婦女不應服用本藥，因曾有少量雙醋瑞因衍生物進入母乳的報告。

【藥物相互作用】在服用改善腸道轉運和（或）腸道內容物性質的藥物時，禁服本藥。為提高雙醋瑞因的生物利用度應避免同時服用含有氫氧化鋁和（或）氫氧化鎂的藥物。服用雙醋瑞因后會增加使用抗生素和（或）化學療法的病人患小腸結腸炎的可能性，因為抗生素和化學療法會影響腸道的菌群。

【藥物過量】意外或自發過量服用安必丁會導致腹瀉。無特殊解決方法。若腹瀉持續，需請醫生處理。緊急處理時需反復檢測體內的水和電解質平衡。

【藥理毒理】本品為骨關節炎il-1的重要抑制劑。經細胞實驗及動物實驗證實 ：本品可誘導軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用 ；不抑制前列腺素合成 ；對骨關節炎有延緩疾病進程的作用。毒理研究:小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計算）亞急性、慢性和胎兒毒性試驗，生育力試驗，圍產期和產后毒性試驗，致癌和致畸試驗均表明本藥具有良好的安全性。

【藥代動力學】在動物和人體內，口服的安必丁在進入體循環前經脫乙酰基作用成活性代謝產物大黃酸。健康成人單次口服給藥達峰時間約為2.4小時，血漿蛋白結合率大于99％，血漿半衰期約為4.2小時，安必丁表觀生物利用度為35％-56％。代謝產物大黃酸主要經腎臟排泄，小部分也經膽汁排泄。

【貯 藏】密閉，15-25℃。

【包 裝】鋁塑板包裝。10粒/板，1板/盒。

【有 效 期】36 月

【執行標準】jx20010431

【批準文號】注冊證號H20150130

【生產企業】trb pharma s.a.(阿根廷)(昆明積大制藥有限公司分裝)