【藥品名稱】
??通用名稱：異丙托溴銨氣霧劑
??商品名稱：異丙托溴銨氣霧劑(愛全樂)
??英文名稱：boehringer ingelheim pharma gmbh & co. kg
【主要成份】 異丙托溴銨-水合物。
【成 份】
??化學(xué)名：3-(3-羥基-1-氧代-2-苯基丙氧基)-8-甲基-8-(1-甲基乙基)-8-氮雜雙環(huán)(3.2.1)辛烷溴化物
??分子式：c20h32brno4
?? 分子量：430.3764
【性 狀】 本品在耐壓容器中的藥液為澄清無(wú)色液體，撳壓閥門，藥液即呈霧粒噴出。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于預(yù)防和治療與慢性阻塞性氣道疾病相關(guān)的呼吸困難；慢性阻塞性支氣管炎伴或不伴有肺氣腫；輕到中度支氣管哮喘。
【規(guī)格型號(hào)】(20μg*200撳)10ml(愛全樂氣霧劑)
【用法用量】用量除非醫(yī)生特別處方，下述劑量一般推薦用于成人和6歲以上兒童：預(yù)防和長(zhǎng)期治療：1-2撳，每日數(shù)次；平均每日劑量1-2撳，每天3-4次。6歲以下兒童同樣適用于上述劑量。但對(duì)于該年齡人群至今尚無(wú)充分的用藥經(jīng)驗(yàn)，因此只能在醫(yī)生監(jiān)督下使用愛全樂定量氣霧劑。如果患者需要逐漸增加劑量，則應(yīng)確認(rèn)是否需要其他合并治療，同時(shí)每天總的劑量不得超過(guò)12撳。重要說(shuō)明如果藥物治療不能產(chǎn)生明顯的病情改善或?qū)е禄颊卟∏閻夯瑧?yīng)就診以更改治療計(jì)劃。若發(fā)生急性或迅速惡化的呼吸困難，應(yīng)立即就診?？赡苄枰~外增加腎上腺皮質(zhì)激素，β-擬交感類藥物或茶堿的治療。對(duì)于急性或迅速惡化的呼吸困難，應(yīng)立即尋求醫(yī)療救護(hù)。這樣的病例中，應(yīng)考慮愛全樂250微克/2毫升吸入用溶液或愛全樂500微克/2毫升吸入用溶液治療。用量必須正確使用定量氣霧器才能達(dá)到良好的治療效果。愛全樂定量氣霧劑只能用于吸入?；颊咴谖霑r(shí)最好坐下或站立。初次使用定量氣霧器前應(yīng)先將氣霧器活瓣撳動(dòng)兩次。
【不良反應(yīng)】在臨床試驗(yàn)中最常見的非呼吸道的不良事件是頭痛、惡心和口干。由于愛全樂（atrovent）全身吸收很少，其抗膽堿能副作用如心率增加和心悸、眼部調(diào)節(jié)障礙、胃腸道蠕動(dòng)紊亂、尿潴留是很少見的，并且是可逆性的，但對(duì)已有尿道梗阻的患者來(lái)講可能增加其尿潴留的危險(xiǎn)性。
【禁 忌】對(duì)大豆卵磷脂或有關(guān)的食品如大豆和花生過(guò)敏者禁用愛全樂（atrovent）氣霧劑。這些患者可以使用不含大豆卵磷脂的愛全樂（atrovent）的其它劑型如愛全（atrovent）霧化吸入劑。對(duì)阿托品或其衍生物或本品其它成分過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】①閉角性青光眼、前列腺肥大、幽門梗阻的患者禁用?！、诓溉閶D、孕婦及兒童慎用。 ?、凼褂脮r(shí)注意勿誤入眼部。 ④同其它吸入治療一樣，可觀察到支氣管擴(kuò)張性咳嗽、局部刺激，而吸入刺激所產(chǎn)生的支氣管收縮較少出現(xiàn)。 過(guò)敏樣反應(yīng)如皮疹及舌、唇、臉部血管性水腫，蕁麻疹（包括巨型蕁麻疹），喉痙攣和過(guò)敏反應(yīng)均有報(bào)告，在一些病例中，存在陽(yáng)性再激發(fā)免疫反應(yīng)。這些患者中有許多人對(duì)藥物和/或食物包括大豆有過(guò)敏史。
【兒童用藥】兒童使用愛全樂（atrovent）應(yīng)遵醫(yī)囑并在成人監(jiān)護(hù)下進(jìn)行。
【老年患者用藥】請(qǐng)參(用法用量)，目前尚無(wú)老年患者用藥的特殊注意事項(xiàng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】臨床前試驗(yàn)未顯示對(duì)妊娠有不良反應(yīng)，但懷孕期間用藥的安全性尚未被確證。懷孕期間尤其是前三個(gè)月用藥必須謹(jǐn)慎。愛全樂（atrovent）是否會(huì)進(jìn)入乳汁目前尚不清楚。盡管非脂溶性的四價(jià)銨可進(jìn)入乳汁，但進(jìn)入嬰兒體內(nèi)的藥物量不會(huì)很多，特別在吸入給藥時(shí)。但是，因?yàn)楹芏嗨幬锟蛇M(jìn)入乳汁，哺乳期婦女使用愛全樂（atrovent）亦應(yīng)特別注意。
【藥物相互作用】使用β-腎上腺素能興奮劑或黃嘌呤類制劑可加強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。愛全樂（atrovent）與其它治療慢性阻塞性肺疾病的常用藥物包括擬交感神經(jīng)性支氣管擴(kuò)張劑、甲基黃嘌呤、類固醇、色甘酸二鈉等合用，藥物間無(wú)不良相互作用。
【藥物過(guò)量】尚未發(fā)現(xiàn)特異性過(guò)量癥狀?；趷廴珮罚╝trovent）寬廣的治療范圍和使用局部給藥方法，不會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的抗膽堿能癥狀。輕微的抗膽堿能全身表現(xiàn)如口干、視力調(diào)節(jié)障礙、心率增加等可能發(fā)生。
【藥理毒理】愛全樂（atrovent）是一種具有抗膽堿能（副交感）特性的四價(jià)銨化合物。臨床前試驗(yàn)顯示其通過(guò)拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿而抑制迷走神經(jīng)的反射?？鼓憠A能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用而引起的細(xì)胞內(nèi)環(huán)一磷酸鳥苷酸（cgmp）濃度的增高。吸入愛全樂（atrovent）的支氣管擴(kuò)張作用基本上是局部的、吸入部位特異性的作用，無(wú)全身性作用。對(duì)慢性阻塞性肺部疾?。灾夤苎缀头螝饽[）引起支氣管痙攣的患者進(jìn)行90天的觀察研究，治療后15分鐘即產(chǎn)生顯著的肺部功能改善（fev1和fef25－75%增長(zhǎng)15%或15%以上），1－2小時(shí)后達(dá)到峰值，對(duì)大部分患者其持續(xù)作用可達(dá)6小時(shí)。在90天的對(duì)照研究中，40%與哮喘有關(guān)的支氣管痙孿的患者吸入愛全樂后肺功能明顯改善（fev1增加15%或15%以上）。臨床前與臨床研究證實(shí)愛全樂（atrovent）對(duì)氣道粘膜分泌、纖毛的粘液清除作用或氣體交換均無(wú)不良作用。對(duì)一些嚙齒類和非嚙齒類的動(dòng)物進(jìn)行了觀察期為14天的急性毒性試驗(yàn)。吸入給藥時(shí)，豚鼠的最小致死劑量為199mg/kg，大鼠給予劑量11.5mcg/l/小時(shí)q.i.d.或48mcg/kg/4小時(shí)沒有引起死亡。口服和靜注的ld50比吸入的最小致死量高。小鼠（口服）ld50為2050mg/kg，狗（靜注）ld50為17.5mg/kg。與較高的靜注毒性相比，較低的口服毒性說(shuō)明藥物胃腸道吸收較差。長(zhǎng)期服用的動(dòng)物試驗(yàn)分別在大鼠、家兔、狗和羅猴上進(jìn)行。對(duì)大鼠、狗和羅猴均進(jìn)行了長(zhǎng)達(dá)6個(gè)月的吸入研究，未見不良反應(yīng)的劑量（noael）分別為0.384mg/kg/天，0.4mg/kg/天和0.8mg/kg/天。組織病理學(xué)檢查未發(fā)現(xiàn)支氣管-肺部系統(tǒng)出現(xiàn)與本品相關(guān)的病理?yè)p害。大鼠給藥18個(gè)月后未見不良反應(yīng)的劑量（noael）為0.5mg/kg/天。愛全樂的水溶液（48mcg/kg/4小時(shí)）經(jīng)大鼠吸入使用的局部耐受性非常好。豚鼠試驗(yàn)既無(wú)主動(dòng)過(guò)敏反應(yīng)也無(wú)被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生。體外細(xì)菌致突變?cè)囼?yàn)（ames試驗(yàn)）未發(fā)現(xiàn)致突變性。體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果（微核試驗(yàn)、小鼠顯性致死試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠骨髓細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)基因試驗(yàn)）未顯示用藥后增加染色體的畸變率。在小鼠和大鼠的長(zhǎng)期試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)致瘤性或致癌性。為研究愛全樂(atrovent)對(duì)生育力、胚胎毒性和圍產(chǎn)期發(fā)育的影響，分別對(duì)小鼠、大鼠和家兔進(jìn)行了試驗(yàn)。即使在能導(dǎo)致母體毒性的最高劑量（大鼠1000mg/kg/天，家兔125mg/kg/天），也不會(huì)引起后代產(chǎn)生畸形。吸入性氣霧劑技術(shù)性可行的最高劑量，大鼠1.5mg/kg/天，家兔1.8mg/kg/天，對(duì)生殖無(wú)不良影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】藥物活性成份異丙托溴銨口服后吸收很快。藥物吸入后僅幾分鐘，血漿濃度就達(dá)到峰值。異丙托溴銨靜脈給藥后通過(guò)計(jì)算血漿水平數(shù)據(jù)可得到基本的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。血漿中異丙托溴銨快速雙相減退。終點(diǎn)清除期的半衰期約為1.6小時(shí)。藥物和代謝產(chǎn)物清除的半衰期是3.6小時(shí)，與放射性標(biāo)記檢測(cè)的結(jié)果一樣。在尿中發(fā)現(xiàn)主要代謝產(chǎn)物很少與毒蕈堿受體結(jié)合?；钚猿煞莓惐袖邃@的清除率是2.3升/分鐘。大約40%通過(guò)腎臟清除（0.9升/分鐘），60%不通過(guò)腎臟而主要通過(guò)肝臟代謝。分布容積（vz）是338升（即4.6升/公斤）。46%靜脈給藥劑量的活性成份通過(guò)腎臟排泄，8%氣霧劑劑量的活性成份通過(guò)腎臟排泄。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率低于20%。由于其四價(jià)銨離子的分子結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，異丙托溴銨不能通過(guò)血腦屏障。
【貯 藏】密封。
【包 裝】(20μg*200撳)10ml/瓶。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字j20130135
【生產(chǎn)企業(yè)】boehringer ingelheim pharma gmbh & co. kg
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