【藥品名稱】
通用名稱：硝酸異山梨酯片
商品名稱：硝酸異山梨酯片
英文名稱：isosorbide dinitrate tablets
【主要成份】 硝酸異山梨酯。
【成 份】
化學名：1，4，3，6-二脫水-d-山梨醇二硝酸酯
分子式：c6h8n2o8
分子量：236.14
【性 狀】 本品為白色或類白色粉末。
【適應癥/功能主治】 冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動脈高壓的治療。
【規(guī)格型號】5mg*100s
【用法用量】口服：預防心絞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日總量10～30mg由于個體反應不同，需個體化調(diào)整劑量。舌下給藥：一次5mg，緩解癥狀。
【不良反應】用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。
【禁 忌】急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫)；嚴重低血壓(收縮壓＜90mmhg)；急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下)；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；原發(fā)性肺動脈高壓；對硝基化合物過敏者。
【注意事項】低充盈壓的急性心急梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高者慎用。不應突然停止用藥，以避免反跳現(xiàn)象。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性及效果均不確定。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚isdn是否經(jīng)乳汁排泌，故哺乳期婦女應慎用。
【藥物相互作用】與其他血管擴張劑、鈣拮抗劑、b受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可增強本類藥物的降血壓效應。可加強二氫麥角堿的升壓作用。同時使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效。
【藥物過量】與血管過度擴張有關(guān)的反應有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗isdn的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1～2mg/kg。
【藥理毒理】藥理學：硝酸異山梨酯(isdn)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。isdn在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ismn)，后者釋放一氧化氮(no)，no與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cgmp)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。毒理學：動物實驗未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。
【藥代動力學】isdn口服吸收完全，平均生物利用度(f)約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時，一次用藥作用持續(xù)2～4小時。吸收后的分布容積為2～4l/kg，清除率為2～4l/min，半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯(15%～25%)和5-單硝酸酯(75%～85%)，兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強，半衰期為5小時，在血清中脫硝后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%。5-單硝酸酯的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】5mg*100片/瓶。
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字h37022795
【生產(chǎn)企業(yè)】山東博山制藥有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
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