【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸氮卓斯汀片

商品名稱：鹽酸氮卓斯汀片(敏奇)

英文名稱：azelastine hydrochloride tablets

【主要成份】 主要成分為：鹽酸氮卓斯汀 。化學名為：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1h-氮卓基-4-基）-1（2h）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。

【成 份】

分子式：c22h25cl2n3o

分子量：418.4

【性 狀】 本品為白色薄膜衣片，除去膜衣后顯白色。

【適應癥/功能主治】用于治療過敏性鼻炎。

【規格型號】2mgx8片

【用法用量】每次1mg，于早飯后和就寢前一日口服兩次，或遵醫囑。

【不良反應】根據國外文獻報道，在及其稀少的情況下，會由于噴入噴劑而導致對已發炎的鼻腔黏膜的刺激。這種現象可以描述為灼痛，瘙癢和打噴嚏。1.在少數情況下有可能導致出鼻血。2.在不恰當的使用下（頭部向后傾斜，參見配藥指南），可能有苦味進入口腔，有時可能導致惡心嘔吐。3.季節性的過敏性鼻炎：鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑的不良反應資料得自391名患者每個鼻孔噴2次、每天兩次給鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑的6個對照、2天～8個星期的臨床研究。在安慰劑對照療效試驗中，接受鹽酸氮卓斯汀鼻噴霧劑的患者因為不良反應而停藥的。

【禁 忌】對鹽酸氮卓斯汀及其它輔料過敏者禁用；孕婦和哺乳期婦女禁用；6歲以下兒童禁用。

【注意事項】1.請將本品放在兒童不易觸及的地方。2.在打開包裝后6個月內使用。3.本品為抗組胺藥物，用藥后如出現嗜睡癥狀，則不可駕駛或動用機械。

【兒童用藥】尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數據。

【老年患者用藥】超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，無法得出有效結論。但60以上的患者用藥后發生的不良反應與60以下患者的不良反應相似 。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】鹽酸氮?斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數據尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當選擇余地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。

【藥物相互作用】1.當本品與酒精或其他中樞神經系統抑制藥物同時使用時可能導致警惕性下降和中樞神經系統功能損傷，所以應避免同時使用。2.西咪替丁(400mg每日2次)可使口服鹽酸氮卓斯汀(4mg每日2次)的cmax和auc平均增加大約65%。鹽酸雷尼替丁(150mg每日2次)對氮卓斯汀的藥物動力學無影響。3.同時口服鹽酸氮卓斯汀和紅霉素或酮康唑進行藥物相互作用研究，通過測量qt間期評價其對心臟的影響。口服紅霉素(500mg，每日3次，共7天)對氮卓斯汀藥物動力學或qtc無影。

【藥物過量】尚無使用本品過量的報告，臨床研究表明成人一次口服16mg不會增加副作用。到目前為止尚不知道鹽酸氮?斯汀的解藥。如使用藥物過量應立即采取相應的措施。

【藥理毒理】1.藥理作用: 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產物是組胺h1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。2.毒理研究:遺傳毒性：ames試驗、dna損傷修復試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6 mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數量減少，黃體數及胚胎植入數降低，但其著床前丟失并不增加。小鼠口服68.6 mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎。

【藥代動力學】吸收與分布：口服鹽酸氮?斯汀吸收較充分，人單次口服4mg，吸收后4.2小時血藥濃度達峰值3μg/l,每日口服2次，與單次用藥相比，血藥濃度提前達峰值，其峰值為10μg/l，絕對生物利用度]80%。口服本品其活性成份主要分布在外周器官，穩態分布容積為14.5l/kg，體外實驗表明鹽酸氮?斯汀和其代謝產物脫甲氮?斯汀與血漿蛋白的結合率分別為88%和97%。代謝及消除：鹽酸氮?斯汀的代謝產物為脫甲氮?斯汀，服用本品約有75%從糞便排出，其中[10%的鹽酸氮?斯汀以原型排除。口服給藥鹽酸氮?斯汀的半衰期為22小時,其代謝產物脫甲氮?斯汀半衰期為54小時。口服給藥受試者的年齡、性別、肝是否受損，均不影響藥代動力學參數。腎功能不全者(肌酸清除率＜50ml/min),口服給藥后最大血藥濃度和生物利用度,高于正常患者,達到最大血藥濃度時間未變。

【貯 藏】密閉，陰涼處保存。

【包 裝】聚氫乙烯固體藥用硬片/藥用包裝用鋁箔，8片/板/盒

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字H20041030

【生產企業】貴州云峰藥業有限公司