【藥品名稱】
通用名稱：達(dá)格列凈片
商品名稱：達(dá)格列凈片
【主要成份】 達(dá)格列凈。
【性 狀】 farxiga 10 mg片是黃色，雙凸，菱形，薄膜包衣片一側(cè)刻有“10“和另一側(cè)“1428”。
【適應(yīng)癥/功能主治】 farxiga是一種鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(sglt2)抑制劑適用在有2型糖尿病成人中作為輔助飲食和運(yùn)動(dòng)改善血糖控制。
【規(guī)格型號(hào)】10mg*30片/盒
【用法用量】 （1）推薦起始劑量是5mg每天1次，早晨服用，有或無(wú)食物。 （2）在耐受farxiga需要附加血糖控制患者中劑量可增加至10 mg每天1次。 （3）開始farxiga前評(píng)估腎功能。如egfr低于60 ml/min/1.73 m2不要開始farxiga。 （4）終止farxiga如egfr下降持續(xù)低于60 ml/min/1.73 m2。
【不良反應(yīng)】伴隨farxiga最常見不良反應(yīng)(5%或更高發(fā)生率)是女性生殖器真菌感染，鼻咽炎，和泌尿道感染。報(bào)告懷疑不良反應(yīng)，聯(lián)系bristol-myers squibb電話1-800-721-5072或fda電話1-800-fda-1088或www.fda.gov/medwatch。
【禁 忌】 （1）對(duì)farxiga嚴(yán)重超敏反應(yīng)史； （2）嚴(yán)重腎受損，腎病終末期，或透析。
【注意事項(xiàng)】 （1）低血壓：開始farxiga前，評(píng)估血容量狀態(tài)和在老年人，在有腎受損或低收縮壓患者，和用利尿藥患者中糾正低血容量。治療期間監(jiān)視體征和癥狀。 （2）腎功能受損：治療期間監(jiān)視腎功能。 （3）低血糖：在用farxiga服用胰島素或一種胰島素促分泌素患者，考慮較低劑量胰島素或胰島素促分泌素以減低低血糖風(fēng)險(xiǎn)。 （4）生殖器真菌感染：如適用監(jiān)視和治療。 （5）ldl-c增高：每標(biāo)準(zhǔn)醫(yī)護(hù)監(jiān)視和治療。 （6）膀胱癌：在臨床試驗(yàn)中觀察到膀胱癌不平衡。有活動(dòng)性膀胱癌患者中不應(yīng)使用farxiga和有膀胱癌既往史患者中應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 （7）大血管病變結(jié)局：沒有臨床研究確定用farxiga或任何其他抗糖尿病藥物減低大血管風(fēng)險(xiǎn)結(jié)論性證據(jù)。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】與減低血管內(nèi)容量相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生率較高。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠婦女中沒有適當(dāng)和對(duì)照良好研究。妊娠期間只有潛在獲益勝過(guò)對(duì)胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)才使用。
【藥物相互作用】本品主要在肝臟經(jīng)ugt1a9代謝，是p-糖蛋白的底物，研究證實(shí)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)特征并未被二甲雙胍、吡格列酮、西格列汀、格列美脲、伏格列波糖、辛伐他汀、纈沙坦、華法林、地高辛等改變，達(dá)格列凈對(duì)上述藥物的血藥濃度不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。利福平可以降低達(dá)格列凈22%的體內(nèi)暴露量，甲芬那酸可以增加51%的體內(nèi)暴露量，但是對(duì)24h尿糖排泄無(wú)臨床意義的影響。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】達(dá)格列凈通過(guò)抑制鈉-葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（sglt2）——腎內(nèi)的一種使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白質(zhì)——而發(fā)揮作用。這使得多余的葡萄糖通過(guò)尿液被排除體外，從而在不增加胰島素分泌的情況下改善血糖控制。使用這種藥物要求患者的腎功能正常，中至重度腎功能不全患者禁用該藥。本品單用或與二甲雙胍、吡格列酮、格列美脲、胰島素等藥物聯(lián)合使用，可以顯著降低2型糖尿病患者的hba1c和空腹血糖，不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，低血糖風(fēng)險(xiǎn)低，可減輕體重。 達(dá)格列凈的療效與二肽基肽酶抑制劑等數(shù)種新型降糖藥物相當(dāng)，而且可輕度降低血壓和體重。該藥有5mg和10mg兩種片劑可供選擇，可單獨(dú)使用或與包括胰島素在內(nèi)的其他糖尿病藥物聯(lián)用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】在健康受試者中，達(dá)格列凈口服后快速吸收，達(dá)峰時(shí)間tmax為1～2h，蛋白結(jié)合率為91%，口服生物利用度約為78%，血漿終末半衰期為12.9h。口服后，藥物主要在肝臟經(jīng)尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基轉(zhuǎn)移酶1a9( ugt1a9) 代謝為無(wú)活性的代謝物，較小部分經(jīng)p450 酶代謝，對(duì)p450 酶沒有抑制或誘導(dǎo)作用。藥物原型和相關(guān)代謝物75% 經(jīng)尿排泄，21% 經(jīng)糞便排泄。本品與高脂食物同時(shí)服用與空腹服用相比，tmax延長(zhǎng)1倍，但是吸收程度沒有影響，因此可與食物同服。 腎功能對(duì)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)有較大影響，合并輕度、中度或重度腎功能不全的糖尿病患者口服達(dá)格列凈20 mg·d-1 共7d，該藥的平均系統(tǒng)暴露較腎功能正常的糖尿病患者分別高32%，60% 和87%。在腎功能正常、輕度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中，藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)24h的尿糖排泄量依次為85，52，18，11g。 kasichayanula等研究了肝功能不全對(duì)達(dá)格列凈的藥動(dòng)學(xué)影響。輕、中度和嚴(yán)重肝功能不全的受試者單次口服達(dá)格列凈10mg，各組cmax分別較肝功能正常者低12%、高12%和高40%，各組auc分別較肝功能正常者的高3%，36%和67%。 因此，中度和重度腎功能不全者不推薦使用達(dá)格列凈，重度肝功能不全患者需要減少使用劑量。
【包 裝】10mg*30片/盒
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字J20170040
【生產(chǎn)企業(yè)】阿斯利康制藥有限公司
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