【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸洛哌丁胺膠囊

商品名稱：鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停)

【主要成份】 鹽酸洛哌丁胺。化學名：鹽酸洛哌丁胺分子式：c29h33o2ncl 分子量：463.04

【性 狀】 本品內容物為白色或黃白色粉末。

【適應癥/功能主治】 止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數，增加大便稠硬度。

【規格型號】2mg*6片/盒

【用法用量】本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1粒，以后每次不成形便后服用l粒。 -慢性腹瀉：起始劑量，成人2粒，5歲以上兒童l粒，以后可調節每日劑量以維持每日l～2次正常大便。一般維持劑量每日1～6粒。 -每日最大劑量：成人不超過8粒，兒童不超過3粒/20公斤體重。

【不良反應】不良反應輕，可出現過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

【禁 忌】禁用于已知對本品過敏者。本品不應作為以下疾病的主要治療方法： ·主要癥狀為高熱和膿血便的急性細菌性痢疾 ·急性潰瘍性結腸炎 ·沙門菌屬、志賀菌屬或彎曲桿菌屬等侵入性病原體引起的細菌性小腸結腸炎 ·使用廣譜抗菌素引起的偽膜性腸炎一般情況下，由于抑制腸蠕動可能導致腸梗阻、巨結腸和中毒性巨結腸時，不應使用本品。如發生便秘、腹脹和腸梗阻，應立即停用本品。本品用于腹瀉時，僅為對癥治療。在確定病因后，應進行特定治療。

【注意事項】腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質丟失，補充水和電解質是最重要的治療措施。對于急性腹瀉，如服用本品48小時后，臨床癥狀無改善，應停用本品，建議咨詢醫生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時，如出現腹脹的早期癥狀應停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細菌引起的傳染性結腸炎而出現中毒性巨結腸的報道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內的藥代動力學資料，但由于本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導致藥物相對過量，應注意中樞神經系統毒性反應癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產物和原形藥物經糞便排泄因此腎病患者不需進行劑量調整。本品治療腹瀉時，可能出現乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機器時，應予以注意。請置于兒童不易拿到處。

【兒童用藥】腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質丟失，補充水和電解質是最重要的治療措施，兒童應在醫生指導下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。

【老年患者用藥】老年患者用藥同成人。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個月內的孕婦，仍應權衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

【藥物相互作用】臨床前資料顯示洛哌丁胺是p-糖蛋白前體，洛哌丁胺(單劑量 16mg)與奎尼丁、利托那韋等p-糖蛋白抑制劑合用可導致洛哌丁胺血漿濃度增加2-3倍，在給予臨床推薦劑量(日劑量2-16mg)的洛哌丁胺時，其與p-糖蛋白抑制劑的此種藥動學相互作用的臨床相關性尚不清楚。尚無本品與其它藥物相互作用的報道。

【藥物過量】服用過量，可能出現嗜睡、便秘、肌肉緊張、瞳孔縮小、呼吸徐緩等中毒癥狀，可用納洛酮解毒，并對患者進行至少48小時的觀察，以便及時發現中樞神經系統的抑制作用。

【藥理毒理】 1．藥理學本品為阿片受體激動劑，通過激動腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動和分泌，延長腸內容物的滯留時間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應，因此幾乎不進入全身血液循環。 2．毒理學對犬進行12個月和對大鼠進行18個月的洛哌丁胺長期毒理學研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時分別出現一些體重增量減少和食物消耗量增加。

【藥代動力學】本品易為腸壁吸收，幾乎全部經肝臟代謝，代謝物主要通過膽汁經糞便排泄。由于本品的首過效應．原形藥物的血液濃度很低。人體的消除半衰期為11（9-14）小時。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過n-去甲基氧化作用消除，原形藥物和代謝產物主要通過糞便排泄。

【貯 藏】密封，在干燥處保存。

【包 裝】鋁塑水泡板包裝；6粒/板/盒。

【有 效 期】60 月

【執行標準】《中國藥典》2005年版二部

【批準文號】國藥準字h10910085

【生產企業】西安楊森制藥有限公司