【藥品名稱】
通用名稱：左氧氟沙星片
商品名稱：左氧氟沙星片(可樂必妥)
英文名稱：levofloxacin tablets
【主要成份】 本品主要成份為左氧氟沙星。
【成 份】
化學(xué)名：(s)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)）-7-氧代-7h - 吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸
分子式：c18h20fn3o4·1/2h2o
分子量：370.38
【性 狀】 本品為淡粉色橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色至淡黃色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列輕、中度感染： 1.呼吸系統(tǒng)感染：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎； 2.泌尿系統(tǒng)感染：急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等； 3.生殖系統(tǒng)感染：前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑）； 4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結(jié)）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等； 5.腸道感染：細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等； 6.其它感染：外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染（必要時(shí)合用甲硝唑）、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【規(guī)格型號】0.5g*4s（可樂必妥）
【用法用量】口服，成人一次0.5g（1片），一日1次。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【不良反應(yīng)】 1．胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3．過敏反應(yīng)： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。 4．偶可發(fā)生： (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 (3)靜脈炎。 (4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。 (5)關(guān)節(jié)疼痛。 5．少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【禁 忌】對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1．由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 2．本品大劑量應(yīng)用或尿ph值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。 3．腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 4．應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過敏狀需停藥。 5．肝功能減退時(shí)，如屬重度(肝硬化水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。 6．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。 7．偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，如有上述癥狀發(fā)生，須立即停藥，直至癥狀消失。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【藥物相互作用】 1．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。 2．喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素p450結(jié)合部位的競爭性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小，但合用時(shí)仍應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。 3.本品與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對后者的抗凝作用增強(qiáng)較小，但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時(shí)間。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。 6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。 7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。 8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時(shí)，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。 9.本品與口服降血糖藥合用可能會引起血糖失調(diào)，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時(shí)，可出現(xiàn)以下癥狀、惡心、嘔吐、胃病、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟(jì)失調(diào)、顱內(nèi)壓升高、代謝性酸中毒、血糖增高、白細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。
【藥理毒理】本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強(qiáng)，對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過抑制細(xì)菌dna旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻止細(xì)菌dna的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
【藥代動力學(xué)】口服后吸收完全，相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后，血藥峰濃度(cmax)分別達(dá)1.36mg/l和3.06mg/l，達(dá)峰時(shí)間(tmax)約為1小時(shí)。血消除半衰期(t1/2β)約為5.1～7.1小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為30%～40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少。口服48小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【包 裝】鋁塑包裝，0.5g*4s/盒。。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20040091
【生產(chǎn)企業(yè)】第一三共制藥(北京)有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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