【藥品名稱】

通用名稱：卡格列凈片

商品名稱：卡格列凈片(孚來瑞)

拼音全碼：KaGeLieJingPian

【主要成份】 卡格列凈片

【性 狀】 本品為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

【適應癥/功能主治】 本品與二甲雙胍聯用：當單獨使用二甲雙胍血糖控制不佳時，可與二甲雙胍聯合使用，配合飲食和運動改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 本品與二甲雙肌和磺脲類藥物聯用：當聯用二甲雙肌和磺脲類藥物血糖控制不佳時，可與二甲雙胍和磺脲類藥物聯合使用，配合飲食和運動改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 本品不建議用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒（患者）的治療。

【規格型號】 0.1g*7片*2板

【用法用量】 本品的推薦起始劑量為100mg每天一次，當天第一餐前服用。對于耐受本品100 mg每天一次的劑量，腎小球濾過率估計值（eGFR）大于或等于60 ml/min/1.73 m2　且需要額外血糖控制的患者，劑量可增加至300mg每天一次（參見【注意事項1.【藥理毒理】）。對于血容量不足的患者，開始本品治療前建議糾正這種情況。其它詳見說明書。

【不良反應】 見說明書

【禁 忌】 見說明書

【注意事項】 見說明書

【兒童用藥】 尚未確定本品在18歲以下兒童患者中的安全性和有效性。

【老年患者用藥】 在9項相關臨床研究中，共有2034例65歲及以上患者及345例75歲及以上患者暴露于本品。 使用本品治療的患者中，與年輕患者相比，65歲及以上患者血管內血容量減少相關的不良反應（例如，低血壓、體位性頭暈、直立性低血壓、暈厥、脫水）發生率更高，尤其是每天300mg劑量組；75歲及以上患者的不良反應發生率增加的更明顯（參見[用法用量]、[不良反應]）。本品對比安慰劑組，HbA1C的降低在老年患者中（65歲及以上；對比安慰劑組，本品100mg組降低-0.61％，本品300mg組降低-0.74％）要比在年輕患者中（對比安慰劑組，本品100mg組降低-0.72％，本品300mg組降低-0.87％）幅度小。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠期 風險總結 基于動物研究數據顯示的腎臟不良反應，不建議在妊娠中晚期使用本品。 孕婦接受本品治療的數據有限，不足以確認重大出生缺陷或流產風險是否與藥物有關。妊娠期間糖尿病控制不佳會對母親和胎兒造成風險。 動物研究中，在大鼠腎臟發育期間（相當于人類妊娠的中晚期）進行卡格列凈給藥（根據AUC計算，暴露量為300mg臨床劑量的0.5倍）時，觀察到不可逆的不良反應腎盂和腎小管擴張。 妊娠前已有糖尿病且HbA1C>7％的女性，重大出生缺陷的預計背景風險為6-10％。HbA1C>10％的女性中報告的預計背景風險高達20-25％。適應癥人群中流產的預計背景風險未知。在美國普通人群中，臨床上認定的孕婦的重大出生缺陷和流產的預計背景風險分別為2-4％和15-20％。 臨床注意事項 母體和／或胚胎／胎兒的疾病相關風險 妊娠期間糖尿病控制不佳會增加孕婦糖尿病酮癥酸中毒、先兆子癇、自然流產、提早分娩、死產、分娩并發癥的風險。糖尿病控制不佳會增加胎兒的重大出生缺陷、死產、巨嬰相關疾病的風險。 動物數據 幼年大鼠在出生后(PND)第21天至第90天直接接受卡格列凈4、20、65或100mg/kg給藥，所有劑量水平都出現了腎臟重量增加，同時腎盂和腎小管擴張的發生率和嚴重程度都出現了劑量依賴性升高。根據AUC計算，最低劑量下的暴露量大于或等于300mg臨床劑量的0.5倍。這些結果隨著藥物的暴露發生于大鼠腎臟發育期（相當于人類腎臟發育的中晚期）。在幼年大鼠中觀察到的腎盂擴張在1個月的恢復期內未完全逆轉。 在大鼠和兔的胚胎-胎仔發育研究中，卡格列凈給藥的間隔與人類器官形成期的早期妊娠期一致。在胚胎器官形成期間分別以100mg/kg和160mg/kg劑量給予妊娠大鼠和妊娠兔卡格列凈時，或在一項從妊娠日(GD)第6天至PND第21天以約為300mg臨床劑量的19倍（根據AUC計算）的暴露量給予母鼠卡格列凈的研究中，觀察到的發育毒性事件均與母體毒性有關。 哺乳期 風險總結 尚無有關本品是否存在于人類乳汁、對母乳喂養嬰兒的影響或對乳汁分泌的影響的信息。哺乳期大鼠分泌的乳汁中存在卡格列凈。鑒于人類腎臟發育成熟的過程發生在子宮內及出生后的頭兩年，此時本品可能通過哺乳造成嬰兒的藥物暴露而對人類腎臟的發育產生風險。 由于母乳喂養的嬰兒可能出現嚴重不良反應，建議在哺乳期間不要使用本品。 動物數據 產后第13天，哺乳期大鼠接受放射標記的卡格列凈給藥后的乳汁／血漿比值為1.40，表明卡格列凈及其代謝物在乳汁中的濃度與血漿中的濃度相當。直接暴露于卡格列凈的幼年大鼠的數據顯示了發育中的腎臟在成熟過程中的風險（腎盂和腎小管擴張）。

【貯 藏】 避光，密封保存。

【包 裝】 14片/盒

【有 效 期】 24 月

【批準文號】 國藥準字H20193392

【生產企業】 江蘇豪森藥業集團有限公司