【藥品名稱】

通用名稱：西沙必利片

商品名稱：怡瑞

英文名稱：cisapride tablets

【主要成份】 本品主要成份為西沙必利。化學名：順式-4-氨基-5-氯-n-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧-4吡啶基]-2-甲氧苯胺。分子式：c23h29c1fn304分子量：465.95

【性 狀】 本品為白色片。

【適應癥/功能主治】 全胃腸促動力藥。主要用于功能性消化不良，x線、內窺鏡檢查為陰性的上消化道不適，癥狀為早飽，飯后飽脹、食量減退、胃脹、噯氣過多、食欲缺乏、惡心、嘔吐或類似潰瘍的主訴（上腹部灼痛）。另可用于輕度反流性食管炎的治療。

【規格型號】5mg*10s

【用法用量】 (1)每日最高服藥劑量為30mg（即6片）。 (2)成人：根據病情的程度，每日總量15-30mg(即3-6片），分2-3次給藥，每次5mg(即1片)（劑量可以加倍）。 (3)體重為25-50公斤的兒童：最大劑量為5mg(即1片)，每日四次。可口服片劑或口服混懸液。 (4)體重為25公斤以下的嬰兒及兒童：每次0,2mg/kg體重，每日三到四次。最好選用混懸液。 (5)建議盡量避免與西柚汁一起服用。 (6)在腎功能不全時，建議減半日用量。

【不良反應】 1.偶見瞬時性腹部痙攣、腹鳴和腹瀉，可減半劑量； 2.偶有過敏、輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關的尿頻的報道； 3.罕見可逆性肝功能異常，可伴或不伴膽汁郁積； 4.男性乳房女性化和乳溢，大規模監測研究發生率（<0.1％）未超過普通人群的常見值，停藥后可逆。其因果關系尚不明確； 5.罕見影響中樞神經系統，即驚厥性癲癇、錐體外系反應和尿頻。

【禁 忌】 1.已知對本品過敏者禁用。 2.禁止同時口服或非腸道使用強效抑制劑cyp3a4酶的藥物，包括：三唑類抗真菌藥；大環內酯類抗生素；hiv蛋白酶抑制劑；萘法唑酮。 3.心臟病、心律失常、qt間期延長者禁用，禁止與引起qt間期延長的藥物一起用；有水、電解質紊亂的患者禁用，特別是低血鉀和低血鎂者禁用；心動過緩者禁用；先天qt延長或有先天qt間期延長綜合癥家族史者禁用；肺、肝、腎功能不全的病人禁用。4.禁用于增加胃腸道動力可造成危害的疾病（如胃腸梗阻）患者。5.對早產新生兒，不建議使用本品治療。

【注意事項】 1.胃腸道運動增加可造成危害的病人，必須慎用，小于34周的早產兒應慎用； 2.在肝、腎機能不全時，建議減半開始日用量，這一劑量可根據治療效果及可能的副作用適當調整； 3.在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩態血漿濃度一般會增高，故治療劑量應酌減； 4.在服用其它藥物和本來就有心血管疾病或患心律不齊潛在因素的病人中出現了qt-間期延長和/或torsade de points的個別病例，這與本品的關系尚不清楚，但在有可能導致qt-間期延長的病人如未調整的電解質（鉀/鎂）紊亂，先天性qt-間期延長或正在服用已知會產生qt-間期延長藥物的病人服用時還是應當給予適當的考慮； 5.盡管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應權衡利弊使用； 6.盡管經乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親勿用； 7.不影響精神運動性功能，不引起鎮靜和嗜睡。然而，可加速中樞神經系統抑制劑的吸收，如：巴比妥酸鹽、酒精等，因此，同時給予應慎重。

【兒童用藥】小于34周的早產兒應慎用。

【老年患者用藥】在老年人，由于中度延長了清除半衰期，穩態血漿濃度一般會增高，故治療劑量應酌減。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.盡管在動物不影響胚胎形成，無原始的胚胎毒性，也無致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的頭三個月應權衡利弊使用。 2.盡管經乳汁排泄的量很少，仍建議哺乳母親禁用。

【藥物相互作用】 1.本品為cyp3a4強效抑制劑，故不應與主要被cyp3a4代謝的藥物，如咪唑類、大環內酯類等藥物并用，以免發生嚴重不良反應； 2.本品可加速藥物胃排空，可減少經胃吸收藥物的吸收率，增加經腸吸收的藥物吸收率。

【藥物過量】應及時停藥給予對癥和支持治療，血或腹膜透析后極少被消除

【藥理毒理】 1.動物： (1)在分離的器官，本品能防止胃的弛緩，加速胃蠕動，協調胃竇－十二指腸、小腸和大腸的運動； (2)在狗，本品可加強胃竇－十二指腸的消化活性，協調并加強胃排空，增加小腸、大腸的蠕動并縮短腸運動的時間，但不影響胃分泌； (3)本品的作用機制主要是促進腸肌間神經叢中乙酰膽堿的生理學釋放； (4)本品不刺激毒蕈堿及煙堿受體，也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性； (5)本品主要分布于胃和腸組織中。 2.人類： (1)胃腸道動力效應： 食道：本品可增強食道蠕動和下食道括約肌張力；本品可防止胃內容物反流入食道并改善食道的清除率； 胃：本品可增加胃和十二指腸收縮性與胃竇－十二指腸的協調性；本品可減少十二指腸－胃反流；本品可改善胃和十二指腸的排空； 腸：本品可加強腸的運動并促進小腸和大腸的轉運。 (2)其它效應： 由于本品缺乏擬膽堿效應，故不增加基礎的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌； 由于本品相對而言缺乏多巴胺拮抗劑性質，故幾乎不影響血漿催乳激素水平； 本品不影響精神運動性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能； 本品的藥理作用開始于口服后30～60分鐘。

【藥代動力學】 1.口服后吸收迅速徹底，1～2小時內達血藥峰濃度，半衰期為10小時，經氧化脫烴基和芳香基的羥基化作用被廣泛地代謝，幾乎全部代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 2.其口服生物利用度約40%，血藥濃度隨口服劑量(5～20mg)成比例增加。 在穩定的狀態下，口服5mg每日三次和10mg每日三次，早晨服藥前的血藥濃度與晚上的峰值水平分別波動在10～20ng/ml、30～60ng/ml與20～40ng/ml之間。 3.藥代動力學和穩態血藥濃度與治療持續時間無關，伴用西米替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。本品可以廣泛地血漿蛋白結合。

【貯 藏】密封，存于陰涼干燥處

【包 裝】鋁塑泡罩包裝，5mg*10片/板*1板/盒。

【有 效 期】24 月

【執行標準】ws-117(x-100)-2001

【批準文號】國藥準字h20020345

【生產企業】浙江京新藥業股份有限公司