【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸地爾硫卓片(恬爾心)
商品名稱：鹽酸地爾硫卓片(恬爾心)
英文名稱：diltiazem hydrochloride tablets
【主要成份】 鹽酸地爾硫卓。化學(xué)名：順-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯丙硫氮雜卓-4(5h)-酮鹽酸鹽。
【成 份】
分子式：c22h26n2o4s·hcl
分子量：450.99
【性 狀】 本品為白色片。內(nèi)含適量使藥物在體內(nèi)緩緩釋放的阻滯劑。
【適應(yīng)癥/功能主治】 鈣通道阻滯藥，適用于冠心病心絞痛，以及輕、中度高血壓，對伴有冠心病，心絞痛的高血壓患者尤為適用。
【規(guī)格型號】30mg*100s
【用法用量】 1.用于冠心病心絞痛時成人一次一片，一日三次，口服根據(jù)癥狀適量增減。 2.用于輕、中度高血壓時成人一次一至二片，一日三次，口服，根據(jù)癥狀適量增減。
【不良反應(yīng)】常見：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。罕見： 1.心血管系統(tǒng)：房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。 2.神經(jīng)系統(tǒng)：多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。 3.消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。 4.皮膚：瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。 5.其他：弱視、cpk升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。
【禁 忌】 1.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥未安裝起搏器者。 2.ii或iii度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。 3.收縮壓低于12kpa(90mmhg)。 4.對本品過敏者。 5.急性心肌梗塞或肺充血者。
【注意事項】 1.本品可延長房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者)或致ii或 iii度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對心臟傳導(dǎo)的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。 2.本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限，因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。 3.使用本品偶可致癥狀性低血壓。 4.本品罕見出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。 5.在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 6.反應(yīng)多為暫時的，繼續(xù)應(yīng)用本品也可消失。有少數(shù)報道皮膚反應(yīng)可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥。 7.由于可能與其他藥物有協(xié)同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導(dǎo)有影響的藥物時應(yīng)謹(jǐn)慎，并仔細調(diào)整所用劑量。 8.在體內(nèi)經(jīng)細胞色素p450氧化酶進行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時可導(dǎo)致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年患者用藥】未查到老年人用藥的臨床資料，但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品，須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。
【藥物相互作用】 1.β-受體阻滯劑：研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調(diào)整普萘洛爾劑量。 2.西米替丁：由于抑制細胞色素p450氧化酶影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血藥濃度輕度升高。 3.地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有不影響的報告，雖然結(jié)果矛盾，但在開始、調(diào)整和停止本品治療時應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。 4.麻醉藥：對心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制，并有血管擴張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時須仔細調(diào)整劑量。
【藥物過量】藥物過量可導(dǎo)致心動過緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗，可給予以下治療： 1.心動過緩：給予阿托品0.6-1mg，如無效可謹(jǐn)慎地使用異丙腎上腺素。 2.高度房室傳導(dǎo)阻滯：治療同前，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。 3.心力衰竭：應(yīng)用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。 4.低血壓：應(yīng)用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。
【藥理毒理】 1.本品為鈣離子通道阻滯劑，其作用與心肌與血管平滑肌除極時抑制鈣離子內(nèi)流有關(guān)。 2.本品可以有效地擴張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈，緩解自發(fā)性心絞痛或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛；通過減慢心率和降低血壓，減少心肌需氧量，增加運動耐量并緩解勞力型心絞痛。 3.本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力下降，血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅使血壓輕度下降。 4.本品有負性肌力作用，并可減慢竇房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)。致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發(fā)現(xiàn)致癌作用。體外細菌實驗未發(fā)現(xiàn)致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。
【藥代動力學(xué)】本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達80%)，有較強的首過效應(yīng)，生物利用度為40%。在體內(nèi)代謝完全，僅2～4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70～80%。單次口服本品30-120mg，30-60min后可在血漿中測出，2～3小時血藥濃度達峰值，單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】30mg*100s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H33020112
【生產(chǎn)企業(yè)】浙江亞太藥業(yè)股份有限公司
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