【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸地爾硫卓片
商品名稱：海王
英文名稱：diltiazem hydrochloride tablets
【主要成份】 鹽酸地爾硫卓。
【成 份】
化學(xué)名：順-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯丙硫氮雜?-4(5h)-酮鹽酸鹽
分子式：c22h26n2o4s·hcl
分子量：450.99
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 1、心絞痛。 2、輕、中度高血壓。
【規(guī)格型號(hào)】30mg*36片
【用法用量】口服，每次1-2片，每日3-4次，餐前或睡前服藥，每1-2天增加一次劑量，如需增加劑量，每日劑量不超過(guò)360mg，但需在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。
【不良反應(yīng)】 1.可能出現(xiàn)浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無(wú)力。 2.極少出現(xiàn)以下情況（發(fā)生率1.0%以下）： 房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過(guò)緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、室性早搏、多夢(mèng)、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺(jué)、失眠、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、震顫、厭食、便秘、腹瀉、味覺(jué)障礙、消化不良、口渴、嘔吐、肝功能輕度異常、瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、弱視、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困難、鼻出血、高血糖、高尿酸血癥、陽(yáng)痿、肌痙攣、多尿、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時(shí)間延長(zhǎng)、白細(xì)胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少。
【禁 忌】 1.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥未安裝起搏器者。 2. ii或iii度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。 3.收縮壓低于12kpa(90mmhg)、心率低于50次/分者。 4.對(duì)本品過(guò)敏者。 5.充血性心力衰竭患者。
【注意事項(xiàng)】 1.本品可延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合征外不明顯延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。罕見(jiàn)情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合征患者)或致ii或iii度房室傳導(dǎo)阻滯。 2.本品有負(fù)性肌力作用，心室功能受損的患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。 3.本品偶可致癥狀性低血壓。 4.本品罕見(jiàn)出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。 5.在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長(zhǎng)期給藥應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 6.反應(yīng)多為暫時(shí)的，部分患者繼續(xù)應(yīng)用本品也可消失。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥。或遵醫(yī)囑。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【老年患者用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對(duì)照試驗(yàn)資料，故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過(guò)乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品，需停止哺乳。
【藥物相互作用】 本品在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素p450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競(jìng)爭(zhēng)抑制。故在開(kāi)始或停止聯(lián)合使用本品時(shí)，對(duì)相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。 1.β-受體阻滯劑：本品與β-受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開(kāi)始或停止兩藥合用時(shí)需調(diào)整普萘洛爾劑量。 2.西米替丁：由于抑制細(xì)胞色素p450氧化酶，影響本品首過(guò)代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時(shí)曲線下面積。 3.地高辛：有報(bào)告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開(kāi)始、調(diào)整和停止本品治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度，以免地高辛過(guò)量或不足。 4.麻醉藥：麻醉藥對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制，并有血管擴(kuò)張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時(shí)須仔細(xì)調(diào)整劑量。
【藥物過(guò)量】 藥物過(guò)量可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時(shí)在通過(guò)胃腸道清除本品的同時(shí)根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn)，可給予以下治療： 1.心動(dòng)過(guò)緩：給予阿托品0.6～1mg，如無(wú)效可謹(jǐn)慎地使用異丙腎上腺素。 2.高度房室傳導(dǎo)阻滯：治療同前，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。 3.心力衰竭：應(yīng)用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。 4.低血壓：應(yīng)用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。
【藥理毒理】 1.藥理作用：本品為鈣離子通道阻滯劑。通過(guò)作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結(jié)等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細(xì)胞外向細(xì)胞內(nèi)的跨膜內(nèi)流，減少細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預(yù)防心肌，血管平滑肌細(xì)胞的收縮，具有擴(kuò)張冠脈和末梢血管，改善心肌肥大及延長(zhǎng)房塞結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。 2.對(duì)心絞痛的改善作用： ①本品可以有效擴(kuò)張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動(dòng)脈及側(cè)支血管，增加冠脈及側(cè)支血管的血流量，從而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。 ②抑制冠脈血管的痙攣，對(duì)由冠狀動(dòng)脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。 ③擴(kuò)張末梢血管，減輕心臟后負(fù)荷，減慢心率，降低心臟做功，對(duì)因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。 3.對(duì)高血壓的改善作用： ①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓，其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。 ②本品在降壓同時(shí)不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng)。 ③本品減輕心臟后負(fù)荷，抑制心肌收縮，對(duì)因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。 4.對(duì)傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響： 本品對(duì)房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)具有抑制作用，臨床表現(xiàn)為不增加心率或使心率減慢，延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間等。 5.致癌、致突變和生殖毒性作用： 有報(bào)告大鼠服用本品24個(gè)月，小鼠服用本品32個(gè)月未發(fā)現(xiàn)致癌作用，體外細(xì)菌實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)生育力無(wú)明顯影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達(dá)80%)，有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng)，生物利用度為40%。在體內(nèi)代謝完全，僅2～4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70～80%。單次口服本品30～120mg，30～60分鐘內(nèi)可在血漿中測(cè)出，2～3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時(shí)。最小有效血藥濃度50～200ng/ml。
【貯 藏】密封。
【包 裝】30mg*36片/盒。
【有 效 期】34 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H44021634
【生產(chǎn)企業(yè)】深圳海王藥業(yè)有限公司
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