【藥品名稱】
通用名稱:吡侖帕奈片
商品名稱:衛(wèi)克泰
英文名稱: Perampanel Tablets
漢語拼音: Bi Lun Pa Nai Pian
【主要成份】 主要成份:吡侖帕奈
化學(xué)名稱:5‘-(2-氰基苯基)-1‘-苯基-2,3-聯(lián)吡啶基-6‘(1‘H)-酮水合物(3/4)
分子式:C23H15N3O ? 3/4H2O
分子量:362.90
【性 狀】 衛(wèi)克泰為紅色(4mg規(guī)格)的薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 成人和12歲及以上兒童癲癇部分性發(fā)作患者(伴或不伴繼發(fā)性全面性癲癇發(fā)作)的加用治療。
【規(guī)格型號】4mg*28片
【用法用量】成人和青少年
必須按服患者個體應(yīng)答滴定吡侖帕奈劑量,以優(yōu)化療效與耐受性的平衡。
本品應(yīng)在睡前口服,每日一次。
部分性癲痛發(fā)作
研究表明,吡侖帕奈4 mg日至12 mg/日可有效治療部分性癲癇發(fā)作,本品治療起始劑量為2 mg/日??筛鶕?jù)臨床應(yīng)答及耐受性以每次2mg的增量來增加劑量,每次加量間隔至少1周或2周(具體間隔按照下述合并藥物半衰期考慮),使維持劑量達到4 mg/日至8 mg日。
根據(jù)8mg/日劑量時個體臨床應(yīng)答及耐受性情況,劑量最高可增加至12mg/日,每次加量間隔至少1周或2周(具體聞隔按照下述合并藥物半衰期考慮),每次增量為2mg。
如患者合并使用的藥物不縮短本品的半衰期,則本品每次加量滴定聞隔至少2周。如患者合并使用的藥物會縮短本品的半衰期,則間隔至少1周。
停藥
建議逐步減量至停藥使癲癇復(fù)發(fā)的可能性降到最低。但是,由于吡侖帕奈的半衰期較長且停藥后血漿濃度下降緩慢,因此在必要時可立即停藥。
漏服
單次漏服:由于吡侖帕奈半衰期長,患者應(yīng)等待至預(yù)定時間服用下一次劑量。
如果多次漏服,但持續(xù)時間小于5個半衰期(未服用本品代謝誘導(dǎo)性抗癲癇藥物的患者為3周,服用本品代謝誘導(dǎo)性抗癲癇藥物的患者為1周),應(yīng)考慮從末次劑量水平起重新開始治療。
如果患者持續(xù)停用本品的時間超過5個半衰期,建議應(yīng)遵循上文給出的推薦初始劑量重新滴定。
老年人(65歲及以上)
吡侖帕奈臨床研究未納入足夠數(shù)懸年齡之65歲的受試者,不能確定該人群對藥物的應(yīng)答是否與年輕受試者不同,對905名接受本品治療的老年受試者的安全進行(在非癲癇適應(yīng)癥中進行的雙官研究),結(jié)果顯示無年齡相關(guān)的安全性特征差異,分析結(jié)果表明老年人無需調(diào)整劑量,考慮到接受多藥治療的患者可能發(fā)生藥物相互作用,因此本品慎用于老年患者。
腎臟損害
吡侖帕奈用于輕度腎臟損害患者時,不需調(diào)整劑量。不建議將本品用于中度或重度腎臟損害患者。
肝臟損害
吡侖帕奈用于輕度和中度肝臟損害患者時,劑量增加應(yīng)基于臨床應(yīng)答及耐受性。對于輕度或中度肝臟損害患者,可按2 mg/日劑量開始滴定。這根據(jù)患者耐受性和有效性,以2 mg劑量,每2周或更長時間上調(diào)滴定劑量。
輕度和中度肝臟損害患者,本品劑量不應(yīng)超過8 mg/日.
不建議用于重度肝臟損害患者。
兒料人群
尚未確定吡合帕泰用于12歲以下兒童的安全性和療效。
用法
每日1次:睡前口服,空腹或與食物同服均可。本品應(yīng)整片吞服,切勿咀嚼、壓碎或掰開。由于藥片無刻痕,所以本品不能均勻掰開。
【不良反應(yīng)】全球數(shù)據(jù) 安全性特征總結(jié) 在對部分性癲癇發(fā)作患者進行的所有對照和非對照試驗中,1,639 名受試者接受了吡侖帕奈治療,其中1,147名接受了為期6個月的治療,703 名接受了為期12個月以上的治療。 不良反應(yīng)導(dǎo)致停藥:在部分性癲痛發(fā)作的3期對照臨床試驗申,隨機分配到推薦日劑最4mg、8ng和12mg的吡侖帕奈的患者中,不良反應(yīng)導(dǎo)致停藥的發(fā)生率分別為1.7%、4.2%和13.7%, 安慰劑組患者的發(fā)生率為1.4%。最常見的導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)為頭暈和嗜睡(總體吡侖帕奈組的發(fā)生率>1%,高于安慰劑組)。
【禁 忌】對衛(wèi)克泰的活性成分或乳糖過敏者禁用。 因本品含乳糖,有罕見的遺傳性半乳糖不耐受問題、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖棘手不良的患者不應(yīng)使用本品。
【注意事項】自殺觀念
曾在因多種適應(yīng)癥接受癲癇藥治療的患者匯總報告自殺觀念和行為,對于抗癲癇藥隨機、安慰劑對照試驗所做的一項薈萃分析也顯示,自殺觀念和自殺行為的風(fēng)險有小幅增加。上述風(fēng)險產(chǎn)生的機制不詳,但是現(xiàn)在數(shù)據(jù)不能排除使用吡侖帕奈時上述風(fēng)險增加的可能性。
因此,應(yīng)對患者進行自殺觀念和自殺行為跡象的檢測,同時應(yīng)考慮給予恰當(dāng)?shù)闹委?。?yīng)告知患者(及患者的護理者)如出現(xiàn)自殺觀念或自殺行為跡象應(yīng)就醫(yī)。
【藥物相互作用】吡侖帕奈不是細胞色素p450或UGT酶的強誘導(dǎo)劑或抑制劑。
【貯 藏】不超過30°C密閉保存。
【包 裝】復(fù)合鋁/PVC硬片泡罩包裝。 4mg:28片/盒.
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】注冊證號H20190054
【生產(chǎn)企業(yè)】Eisai Co.,Ltd.(Kawashima Factory)
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