【藥品名稱】

通用名稱：拉坦前列素滴眼液

商品名稱：拉坦前列素滴眼液(特力潔)

英文名稱：latanoprost eye drops

【主要成份】 本品主要成分為拉坦前列素。

【性 狀】 本品為無色澄明液體。

【適應癥/功能主治】 本品適用于患有開角型青光眼和高眼壓癥患者降低眼內壓,以及對其他降眼內壓藥物不能耐受或者療效差的患者。

【規格型號】2.5ml:0.125mg

【用法用量】滴眼,每日一次,每次一滴,最好于晚間滴于患眼。

【不良反應】本品通常耐受良好,偶見視力模糊﹑燒灼痛﹑刺痛﹑結膜充血﹑短暫點狀角膜糜爛和異物感。某些患者還會出現睫毛（長度﹑疏密度﹑色澤﹑方向）變化﹑眼瞼膚色加深及虹膜的棕色色素沉著（6個月后有7%﹑12個月后達16%）。色素增加在有綠棕色﹑蘭灰棕色或黃棕色虹膜的人種較為多見,在純蘭色﹑蘭灰色或綠色虹膜的人種中則較罕見。這是由于黑色素形成的刺激引起的,停藥后即可停止進展,但色素沉著不能逆轉。

【禁 忌】 1.對拉坦前列素,苯扎氯胺及制劑處方中其它成分高度敏感者禁用。 2.妊娠期,哺乳期,嚴重哮喘或眼睛發炎充血期間等患者禁用。

【注意事項】 1. 本品能引起色素組織改變,最常報道的改變是增加虹膜和眼瞼的色素,增加眼睫毛的色素和生長,這些改變是永久的。 2. 妊娠期﹑哺乳期,嚴重哮喘或眼睛發炎充血期間等患者禁用,兒童不推薦使用。 3. 本品不適用于治療閉角型或先天性青光眼,色素沉著性青光眼以及假晶狀體癥的開角型青光眼。 4. 本品與其他抗青光眼藥物聯合使用具有協同作用,所用其它滴眼藥,應至少間隔5min滴用。 5. 配戴角膜接觸鏡者應先摘掉鏡片,滴入藥物15min后才能戴上鏡片。 6. 如忘記用藥,應在想起來時馬上補用,以后仍按常規用藥,不要下次點雙倍劑量的藥物。

【兒童用藥】兒童用藥的安全性資料尚未建立,原則上不推薦兒童使用。

【老年患者用藥】安全性和有效性與成人未見差異,可按臨床劑量使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期、哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】本品與其他抗青光眼藥物聯合使用具有協同作用,所用其它滴眼藥,應至少間隔5min滴用。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】活性成份拉坦前列素為前列腺素f2 的類似物，是一種選擇性前列腺素fp受體激動劑，能通過增加房水流出而降低眼壓。在人類，降低眼壓約從給藥后3-4小時開始，8-12小時達到最大作用。降眼壓作用至少可維持24小時。動物和人類的研究均顯示藥物主要作用機制為增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出，雖然在人類也有報道增加了房水流出的便利度（減少引流阻力）。關鍵性臨床研究證明適利達單藥治療有效。雖然未進行明確的聯合用藥臨床研究，但一項為期3個月的研究顯示拉坦前列素與 -腎上腺素阻斷劑（噻嗎洛爾）合用有效。短期研究(1或2周)顯示拉坦前列素與腎上腺素激動劑（dipivalylepinephrine），口服碳酸酐酶抑制劑（乙酰唑2胺）合用效果疊加，與膽堿激動劑(毛果蕓香堿)合用效果至少部分疊加。臨床研究還顯示拉坦前列素對房水的產生無明顯影響，對血液-房水屏障無任何作用按臨床劑量使用以及在猴子的研究中，拉坦前列素對眼內的血循環無影響或影響可忽略不計。但局部用藥可能發生輕至中度的結膜或鞏膜充血。行囊外晶體摘除的猴子長期使用拉坦前列素，用熒光血管造影術確定不會影響視網膜血管。拉坦前列素短期治療不會引起后房人工晶體熒光素滲漏。臨床治療劑量的拉坦前列素對心血管或呼吸系統未發現有明顯的藥理作用。用數種動物進行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。總的來說，拉坦前列素可很好地耐受，安全范圍很大，臨床眼用劑量和全身毒性劑量至少相差1000倍。未經麻醉的猴子靜脈注射高劑量拉坦前列素（約為臨床劑量/公斤體重的100倍），觀察到呼吸頻率增加，可能反映了短暫的支氣管收縮。動物試驗中未發現拉坦前列素有致敏性的特性。在家兔和猴子，拉坦前列素劑量達100mcg/眼/天時也未觀察到眼部毒性作用（臨床劑量為1.5mcg/眼/天）。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的機制似乎是刺激了虹膜黑素細胞內黑色素的產生，但未觀察到增殖性改變。虹膜色素改變可能是永久性的。在長期眼毒性研究中，給予拉坦前列素6mcg/眼/天還引起瞼裂加大，該作用可逆并只在劑量高于臨床劑量時發生。這一作用在人類未觀察到。拉坦前列素在細菌突變逆轉試驗，小鼠淋巴瘤的基因突變試驗和小鼠微核試驗中均呈陰性。體外人淋巴細胞試驗中觀察到染色體異常。前列腺素f2 ，一種正常情況下存在的前列腺素，也觀察到類似作用，表明該作用為這一類物質所共有。關于致突變試驗，進行了大鼠體內和體外的不定期dna合成研究，結果呈陰性，表明拉坦前列素無致突變作用。小鼠和大鼠的致癌試驗也呈陰性。3動物試驗中未發現拉坦前列素對雄性和雌性生育力有任何影響。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素靜脈給藥劑量5，50和250mcg/kg/天未觀察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素劑量5mcg/kg/天或以上時可引起胚胎死亡。劑量5mcg/kg/天（約為臨床劑量的100倍）可引起明顯的胚胎胎兒毒性，表現為晚期吸收和流產發生率增加以及胎兒重量降低。未發現任何致畸作用。

【藥代動力學】尚不明確。

【貯 藏】密封，在陰涼處保存。

【包 裝】塑料瓶裝，2.5ml:0.125mg，1瓶/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20044234

【生產企業】魯南貝特制藥有限公司