【藥品名稱】

通用名稱：外用鹽酸氨酮戊酸散

商品名稱：外用鹽酸氨酮戊酸散(艾拉)

【主要成份】 本品主要成份為鹽酸氨酮戊酸。

【成 份】

化學名：5-氨基-4-酮戊酸鹽酸鹽

分子式：c5h9no3·hcl

分子量：167.59

【性 狀】 本品為白色至淡黃色粉末。

【適應癥/功能主治】 本品用于治療尖銳濕疣，尤其適用于發生在尿道口的尖銳濕疣，且單個疣體直徑最好不超過0.5cm。

【規格型號】118mg

【用法用量】臨用前加入注射用水溶解（118mg/瓶加入0.5ml）,配制成濃度為20%的溶液。每次治療時，藥液必須新鮮配制，保存時間不超過4小時。 清潔患處并保持干燥后，將配制的20％鹽酸氨酮戊酸溶液滴于棉球并覆蓋于疣體表面，每隔30分鐘左右重復將溶液滴于棉球上，持續敷藥于患處不少于3個小時。整個敷藥過程應處于避光環境中，敷藥后患處避免強光直射。用氦氖激光照射，輸出波長632.8nm，激光能量100-150j/cm2 ，治療光斑應完全覆蓋病灶。

【不良反應】常見的不良反應為病灶及鄰近組織的局部反應，如疼痛和或燒灼痛、紅斑、紅腫、糜爛、出血、潰瘍、色素沉著等。照光過程中及以后數天內可能出現局部疼痛，病灶發生于尿道的患者治療后可能出現尿痛。這些反應通常是輕至中度的，無需處理可自行緩解或消退。偶有瘢痕形成。 未見治療相關的全身不良反應。

【禁 忌】本品加氦氖激光照射禁用于對632.8nm左右波長范圍的皮膚光過敏患者、卟啉癥或已知對卟啉過敏者，以及已知的對局部用鹽酸氨酮戊酸溶液中任何成分過敏的患者。

【注意事項】 1.本品需遵醫囑，在專業醫護人員指導下使用。 2.本品僅用于患處，不能用于周圍正常皮膚。應避免與眼接觸。 3.本品溶液應新鮮配制，并在4小時內使用。 4.應用本品后，患處在光照治療前應避免暴露于日光或明亮的可見光下（如檢測燈、手術燈、太陽床或近距離光源）；應用本品后如不能進行光照治療，患處應在至少40小時內避免暴露于上述光源下，如有刺痛和/或燒灼痛，應減少暴露于光線。 5.本品慎用于瘢痕體質者。 6.本品不推薦用于疣體過大的尖銳濕疣。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有進行鹽酸氨酮戊酸對動物的生殖功能的研究。本品是否會引起對孕婦的致命危害或影響生育功能未知。只有在確定必須的情況下才能對孕婦使用本品。本品治療期間鹽酸氨酮戊酸或其代謝產物在母乳中的含量未測。鑒于許多藥物是經乳汁排泄的，對哺乳期婦女需謹慎使用本品。

【藥物相互作用】尚無本品與其他藥物的相互作用的正式研究，并且在任何臨床試驗中沒有特異性的藥物相互作用被提及。但與一些已知的光敏性藥物諸如灰黃霉素、噻嗪類利尿劑、磺脲、吩噻嗪、磺胺藥物和四環素伴隨使用可能會增加本品光動力治療患處局部的光敏反應。

【藥物過量】尚無有關本品溶液使用過量的報道。如本品被意外口服，則需要監測和支持治療。建議患者避免在40小時內暴露于強光源下。超過推薦劑量的使用后果未知。

【藥理毒理】 藥理作用：氨酮戊酸（ala）的代謝是人體內亞鐵血紅素合成的生化途徑的第一步。ala自身不是光敏劑，而是光敏劑原卟啉ix（ppix）的代謝前體。ala的合成通常是由細胞內亞鐵血紅素水平通過ala合成酶反饋抑制調控。外源性的ala避開這種調節，導致ppix的累積。皮膚應用鹽酸氨酮戊酸后因ala轉化為ppix并累積而產生光敏性。當暴露在一定波長和能量的光照下，累積的ppix就會產生光動力效應，一種光和氧依賴性的細胞毒作用：ppix吸收光后處于激發態，其隨后與氧分子發生電子傳遞而產生高度活性的單線態氧和自由基。應用ala后病灶的光敏性與特定波長和能量的光照是ala光動力治療的基礎。 毒理研究遺傳毒性：在ames試驗，光照ames誘變試驗，l5178ytk+/- 鼠淋巴瘤快速突變試驗，小鼠微核試驗等不同的致突變系列試驗中，未發現ala有致突變性。 生殖毒性：在小鼠交配前和交配、妊娠過程中連續腹腔注射ala100mg/kg，未發現對小鼠的受孕和生殖能力有影響。 致癌性：尚無動物的致癌性研究資料。

【藥代動力學】本品為皮膚局部用藥，劑量低，吸收少，治療量的本品在機體組織和體液中的濃度無法測出，因此對其藥動學特征了解得較少。資料表明20%鹽酸氨酮戊酸局部應用于尖銳濕疣患者，病灶處原卟啉ix的含量高于臨近正常組織。 ala靜脈或口服給藥后，主要以原形從尿中排泄，大部分ala 6小時內從體內排泄，原卟啉ix 24小時內即可從體內清除。

【貯 藏】置陰涼干燥處。

【包 裝】每瓶118毫克。

【有 效 期】18 月

【批準文號】國藥準字h20070027

【生產企業】上海復旦張江生物醫藥股份有限公司