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妥泰托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯。化學名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,妥泰托吡酯片與利培酮同用是怎樣呢?
妥泰托吡酯片與其它抗癲癇藥物比較,妥泰托吡酯片的藥代動力學特點為藥代動力學呈線性,妥泰托吡酯片的主要經腎清除,妥泰托吡酯片的半衰期長,蛋白結合率低,無活性代謝物。妥泰托吡酯片對肝藥酶的誘導作用弱,食物不影響藥物吸收,不需要進行定期的血藥濃度監測。妥泰托吡酯片對嚙齒類動物的癲癇模型有效,包括自發癲癇大鼠模型的強直性及失神樣癲癇發作,以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導的強直性及陣攣性癲癇發作。
妥泰托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。妥泰托吡酯片的藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制。妥泰托吡酯片對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。妥泰托吡酯片在臨床研究中發現,妥泰托吡酯片的血藥濃度與療效或不良反應之間無相關性。妥泰托吡酯片在動物研究中發現,托吡酯片對最大電休克癲癇發作試驗(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用。
妥泰托吡酯片與利培酮同用:在單劑量和多劑量合用時,本品與利培酮的相互作用對于健康志愿者和雙向情感障礙患者是相似的。本品以100,250,400mg/日的遞增劑量與利培酮合用時,利培酮(給藥劑量為1-6mg/日)的血漿AUC值有所下降(250mg/日和400mg/日劑量下穩態AUC值分別下降16%和33%)。所有活性物質(利培酮和9-羥基利培酮)的藥代動力學僅有很小的變化,9-羥基利培酮無變化。利培酮的活性物質或本品的血漿AUC值在臨床上沒有顯著改變。因此,本品與利培酮的相互作用可能不顯著。
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