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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)的生產企業為珠海許瓦茲制藥有限公司,批準文號為國藥準字H20031224。那么,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)的藥理毒理是怎樣的?
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)的主要成分為單硝酸異山梨酯。單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。
靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。
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